Secretagogos de GH Moduladores Hormonales Uso clínico

Sermorelin

También conocido como: GRF 1-29, Sermorelina, Geref

Sermorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) formado por los primeros 29 aminoácidos de la GHRH humana, que constituyen la fracción biológicamente activa. Estimula a la hipófisis para que produzca y libere su propia GH de forma fisiológica y pulsátil. Estuvo aprobado por la FDA (marca Geref) para el diagnóstico y tratamiento de la deficiencia de GH antes de su retirada comercial.

Mecanismo de acción

Sermorelin actúa sobre el receptor de GHRH (GHRH-R) de los somatotropos hipofisarios.

Agonismo GHRH-R: activa la adenilato ciclasa y aumenta el AMPc, induciendo síntesis y liberación de GH.
Patrón fisiológico: preserva la retroalimentación negativa por somatostatina, por lo que la liberación de GH sigue siendo pulsátil y autolimitada.
Aumento de IGF-1: la GH liberada estimula la producción hepática de IGF-1.

Usos e indicaciones

Diagnóstico de deficiencia de GH (test de estimulación).
Tratamiento de la deficiencia de GH en niños (uso histórico aprobado).
Antienvejecimiento y terapias de optimización hormonal (off-label).

Efectos

Efectos buscados: elevación fisiológica de GH/IGF-1, mejora de la composición corporal, recuperación y sueño.

Efectos adversos: dolor o enrojecimiento en el sitio de inyección, rubor facial, cefalea, mareo y, raramente, alteraciones del gusto.

Consideraciones y contraindicaciones

Requiere una hipófisis funcional (no actúa si la deficiencia es hipofisaria total).
Contraindicado en cáncer activo.
Vigilar glucemia en diabéticos.

Aprobación regulatoria

Aprobado históricamente por la FDA como Geref para deficiencia de GH; descatalogado comercialmente. Hoy se emplea mayoritariamente en fórmulas magistrales y medicina off-label.

Dosificación

En la práctica histórica/off-label se han usado 100–300 mcg antes de dormir, vía subcutánea. No es una recomendación clínica.

Almacenamiento

Liofilizado: 2–8 °C. Reconstituido: refrigerar (2–8 °C) y usar en 2–3 semanas; proteger de la luz.

Datos técnicos

Estado regulatorio Uso clínico

Peso molecular 3357.9 Da

Vida media ~10–20 minutos

Vías de administración Subcutánea

Categorías

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