Péptidos Melanocortínicos Anti-envejecimiento Neuropéptidos Pérdida de Peso Moduladores Hormonales Hormonas Peptídicas Aprobado

PT-141 / Bremelanotide

También conocido como: Vyleesi, PT-141, Bremelanotide

El PT-141 (Bremelanotide, comercializado como Vyleesi®) es un agonista sintético del receptor melanocortínico MC4R. Es el único péptido de acción central aprobado por la FDA (2019) para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas, actuando directamente sobre los centros cerebrales de la motivación sexual.

Mecanismo de acción

Péptido cíclico heptapéptido derivado del Melanotan II. A diferencia de los tratamientos para la disfunción sexual basados en vasodilatación periférica (sildenafilo), el PT-141 actúa centralmente:

Agonista de los receptores MC3R y MC4R en el sistema nervioso central (hipotálamo, sistema límbico)
Activa vías dopaminérgicas asociadas a la motivación y recompensa sexual
No actúa sobre el sistema vascular periférico como mecanismo primario
Atraviesa la barrera hematoencefálica de forma efectiva

Usos e indicaciones

Trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas (indicación FDA aprobada)
Disfunción eréctil en hombres (uso off-label; eficaz incluso cuando PDE5i fallan)
Disfunción sexual de origen psicogénico en ambos sexos

Efectos

Efectos beneficiosos: Aumento significativo del deseo sexual y de la satisfacción en relaciones (ensayos RECONNECT); efecto en 45–60 min, duración 24 h.

Efectos adversos: Náuseas (40% de pacientes, principal causa de discontinuación), hiperpigmentación facial transitoria, rubor, cefalea, vómitos. Elevación transitoria de la presión arterial (~6 mmHg sistólica).

Consideraciones y contraindicaciones

Contraindicado con medicamentos cardiovasculares (puede potenciar hipotensión)
No usar en personas con enfermedad cardiovascular grave, hipertensión no controlada
Esperar ≥2 h antes de tomar alcohol u otros vasodilatadores
No usar en embarazo
Máximo 1 dosis/24 h y 8 dosis/mes (protocolo Vyleesi®)

Aprobación regulatoria

FDA aprobado (2019): Vyleesi® (bremelanotide, 1.75 mg sc) para TDSH en mujeres premenopáusicas. Fabricado por AMAG Pharmaceuticals (ahora Palatin Technologies).

Dosificación

Vyleesi®: 1.75 mg sc, 45 min antes de la actividad sexual. Máximo 1 dosis/24 h.

Almacenamiento

Pluma Vyleesi®: refrigerador hasta uso; puede mantenerse a temperatura ambiente <77°F (<25°C) hasta 90 días.

Datos técnicos

Estado regulatorio Aprobado

Peso molecular 1025.21 Da

Vida media ~2.7 h

Vías de administración Subcutánea (autoinyección abdominal o muslo)

Categorías

Péptidos Melanocortínicos Anti-envejecimiento Neuropéptidos Pérdida de Peso Moduladores Hormonales Hormonas Peptídicas

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