GHRP-2

GHRP-2 actúa como un agonista potente y selectivo del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento tipo 1a (GHS-R1a), un receptor acoplado a proteína G localizado en la glándula pituitaria y el hipotálamo.

• Unión al receptor GHS-R1a: GHRP-2 se une al mismo receptor que la grelina, activando la vía de señalización de fosfolipasa C (PLC) y proteína quinasa C (PKC).
• Liberación de GH: La activación del receptor induce la liberación de GH desde los somatotropos de la adenohipófisis, aumentando los niveles séricos de GH.
• Modulación hipotalámica: También actúa a nivel hipotalámico, aumentando la secreción de GHRH (hormona liberadora de GH) y antagonizando la somatostatina, lo que potencia la liberación de GH.
• Efecto pulsátil: La liberación de GH inducida es pulsátil, similar al patrón fisiológico, con un pico máximo a los 15-30 minutos tras la administración.

• Diagnóstico de deficiencia de GH: Utilizado en pruebas de estimulación para evaluar la función del eje GH/IGF-1 en pacientes con sospecha de déficit de hormona del crecimiento.
• Investigación en antienvejecimiento: Estudiado por su potencial para aumentar la masa muscular, reducir la grasa corporal y mejorar la densidad ósea en adultos mayores.
• Rendimiento deportivo: Empleado por atletas para mejorar la recuperación muscular, aumentar la masa magra y reducir la grasa, aunque su uso está prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (WADA).
• Tratamiento de sarcopenia y osteoporosis: En investigación para contrarrestar la pérdida de masa muscular y ósea asociada al envejecimiento.

GHRP-2 produce un aumento significativo y rápido de los niveles de GH sérica, seguido de un incremento en IGF-1. Los efectos reportados incluyen mejora en la composición corporal (aumento de masa magra, reducción de grasa), mejora en la recuperación muscular, aumento de la densidad ósea, mejora en la calidad del sueño y sensación de bienestar. También puede mejorar la función inmunológica y la cicatrización de heridas. Sin embargo, los efectos a largo plazo no están bien documentados debido a la falta de estudios clínicos extensos.

GHRP-2 no está aprobado por la FDA ni EMA para uso clínico general. Su uso está prohibido en deportes por la WADA. Los efectos adversos potenciales incluyen aumento del apetito (aunque menor que con grelina), retención de líquidos, dolor articular, síndrome del túnel carpiano, hiperglucemia transitoria y posible aumento del riesgo de cáncer debido a la elevación crónica de IGF-1. Está contraindicado en pacientes con tumores activos, diabetes no controlada, hipertensión severa, embarazo y lactancia. La administración debe realizarse bajo supervisión médica estricta. La dosis y duración del tratamiento deben ser cuidadosamente monitorizadas para evitar efectos adversos.

GHRP-2 no está aprobado por la FDA (EE.UU.) ni por la EMA (Europa) para uso clínico general. En algunos países como Japón y Corea del Sur, se ha utilizado como herramienta diagnóstica en pruebas de estimulación de GH bajo aprobación regulatoria local. No está clasificado como medicamento aprobado para tratamiento de condiciones específicas. Su uso en investigación y medicina deportiva es común, pero no regulado como fármaco.

La dosificación típica en investigación es de 100-200 mcg por vía subcutánea, 1-3 veces al día. Para pruebas diagnósticas, se administran 1-2 mcg/kg por vía intravenosa. No existe una dosis estándar aprobada para uso clínico. La duración del tratamiento no debe exceder las 8-12 semanas sin supervisión médica. Se recomienda comenzar con dosis bajas e incrementar gradualmente según respuesta y tolerancia.

GHRP-2 liofilizado debe almacenarse a -20°C (congelador) en un lugar seco y oscuro. Una vez reconstituido con agua bacteriostática o solución salina estéril, debe refrigerarse a 2-8°C y usarse dentro de los 7-14 días. No congelar después de la reconstitución. Proteger de la luz directa y evitar agitación excesiva.